Лаборатория фармакологии

Организованная в 1968 г. лаборатория фармакологии Института химии им. В.И. Никитина  АН Таджикистана  является центром создания новых лекарственных препаратов.   Создание в стенах Института химии лаборатории фармакологии дало возможность Институту выйти со своими препаратами на международную арену и получить высокое признание мирового сообщества фармакологов. Многолетние экспериментальные и теоретические исследования позволили лаборатории фармакологии открыть новые направления в этой области.

Это единственный центр, который имеет свои дочерние группы по скрининговому исследованию новых химических соединений в Таджикском государственном национальном университете и Таджикском государственном медицинском университете.

Сотрудники лаборатории фармакологии подвергли скрининговому исследованию более пяти тысяч химически синтезированных соединений и продуктов растительного происхождения с целью отбора высокоактивных соединений для дальнейшего углубленного их изучения и создания новых лекарственных препаратов. Многолетние экспериментальные и теоретические исследования позволили сотрудникам лаборатории фармакологии под руководством академика АН РТ Карима Хайдаровича Хайдарова открыть новые направления в этой области. Было изучено сравнительное действие папаверина и его N –производных, дана фармакологическая характеристика алкалоидов апорфинового ряда, в частности – кабудина. Кабудин – новый апорфиновый алкалоид, выделенный впервые из василисника изопироидного в Институте химии АН Республики Таджикистан. Его сульфат и иодметилат, впервые подвергнутые фармакологическому анализу, показали выраженные антиаритмические и гипотензивные свойства.

В плане  поиска новых анестетиков в лаборатории фармакологии изучены  местноанестезирующие свойства ряда новых β-аминокетонов, производных тиохроманов и тиаинданов.

Исследованы фармакологическая активность и холеретические свойства   производных ксантогеновой кислоты.

Под руководством академика К.Х. Хайдарова  д.х.н., проф. А.Х. Кадыровым впервые разработаны препаративные методы синтеза глицеринных эфиров холевой и хенодезоксихолевой кислот, которые могут найти применение в качестве пероральных литолитических препаратов. Полученные новые соединения – производные холевой кислоты обладают

КАРИМ ХАЙДАРОВИЧ ХАЙДАРОВ

Главный научный сотрудник, руководитель темы «Исследования фармакологических свойств производных холановых кислот, тиодиазолов, тиодиазолпиримидинов, производных ацетилена, а также природных соединений пектина и растительной флоры с целью создания  лекарственных препаратов»,  лауреат премии Совета министров Таджикской ССР (1985), заслуженный изобретатель Республики Таджикистан (1989), лауреат премии АН РТ им. академика С.У. Умарова (2008), академик АН РТ, д.м.н., профессор

наибольшей способностью растворять холестериновые камни желчного пузыря по сравнению с известными средствами аналогичного назначения.             (Патент РТ № TJ 237 -  Глицериновый эфир 3 α 7 α  – дигидроксихолановой кислоты, способ его получения и его применение в качестве лекарственного препарата. Кадыров А.Х., Хайдаров К.Х, Назарова З.Д., Назаров В.А.).

На основе этих соединений получен новый препарат «Триоин», защищенный патентом РТ.

Проведены исследования по разработке технологии получения холевой кислоты из желчи крупного рогатого скота «Разработка и внедрение технологии  получения холевой кислоты кв. ХЧ из желчи крупного рогатого скота». Министерство здравоохранения РТ, Комитет Таджикфарминдустрия .от 12.03.1997.) Полученные вещества могут быть использованы Министерством здравоохранения РТ, Комитетом Таджикфарминдустрии.

С целью решения проблемы диагностики и эффективного лечения желчнокаменной болезни и других патологий печени, в лаборатории фармакологии впервые разработана методика определения содержания желчных и жирных кислот в желчи и сыворотке крови методом газожидкостной хроматографии. Впервые установлена закономерность зависимости содержания желчных и жирных кислот от стадии заболеваемости при желчнокаменной и других болезнях печени. Полученные результаты  внедрены в клиниках Института гастроэнтерологии АН РТ и ряде других клиниках стран СНГ.

Разработана технологическая схема получения бальзама «Сино» на основе продуктов лекарственных растений, с целью расширения ассортимента бальзамов с более высокой биологической активностью. Впервые установлено, что бальзам «Сино» проявляет желчегонное, литолитическое, гиполипидемическое, а также противовоспалительное действия. (Евразийский патент № 005233 по заявке № 20010154. 30.12.2004. Композиция ингредиентов для бальзама «Сино». Авторы: Кадыров А.Х., Хайдаров К.Х., Ишанкулова Б.А., Кадырова А.А.).

Сотрудниками лаборатории фармакологии изучено огромное количество органических соединений, содержащих в своей структуре гетероатом серы. Среди этих соединений найдены препараты, обладающие снотворным, противосудорожным, миорелаксирующим, наркотическим, антибактериальным, лейкостимулирующим, противовоспалительным действиями.

Ст.науч.сотр., к.х.н. З. Назарова и глав.науч.сотр., лауреат премии АН РТ им. академика С.У.Умарова (2008), д.х.н. А.Х. Кадыров

Основываясь на современном анализе состояния лекарственной терапии эпилепсии, создан новый оригинальный препарат – карбатин, превосходящий по своим фармакологическим свойствам известные антиконвульсанты. В настоящее время карбатин является основным противоэпилептическим препаратом с более широким спектром действия по сравнению с фенобарбиталом и карбамазепином.

Весьма ценными и оригинальными исследованиями являются исследования фармакологической активности производных хлорбензотиофена, результаты которых легли в основу поиска среди соединений этого класса веществ антиаритмического действия.

Вед.науч.сотр., д.м.н. А.А.Саидов.

Исследования сенсибилизирующей  к алкоголю активности  производных дитиокарбаминовой и ксантогеновой кислот стали объектом поиска среди веществ этой группы антиалкогольных препаратов.

Сотрудники лаборатории за работой. Слева направо: к.м.н. Ф.М. Ходжаева, заведующий лабораторией, лауреат Государственной премии Совета министров Таджикской ССР (1988),  д.м.н.  И.Ф.Рахимов, аспирантка Е.Р. Арутюнян.

Наряду со скринингом новых химических соединений, в лаборатории фармакологии получили развитие и исследования в области фармакотерапии. В частности, дана сравнительная характеристика сульфаниламидов по их влиянию на систему свертывания крови.

Дан анализ сравнительному фармакологическому изучению облепихового масла, полученного разными методами. Изучен его биохимический механизм действия, выявлен язвозаживляющий эффект.

К.Х. Хайдаров с сотрудниками лаборатории создали «банк» данных о зависимости «структура-действие» среди целого ряда оригинальных химических соединений, что позволяет исследователям осуществлять целенаправленный синтез биологически активных  веществ и поиск на их основе  высокоэффективных лекарственных препаратов.

На базе лаборатории фармакологии и при научном консультировании академика К.Х. Хайдарова  развиваются  исследования в области разработки      иммуномодулирующих препаратов на основе низкомолекулярных пептидов, обладающих активностью тимусных гормонов и биокоординационных соединений их с биологически важными металлами.

В стенах лаборатории фармакологии разработаны и рекомендованы в медицинскую промышленность следующие препараты:

1.      Новый коронарорасширяющий препарат «Триакантин».

2.      Противоэпилептический препарат «Карбатин».

3.      Общерегенерирующий препарат «Облепиховое масло», полученный по новой технологии.

4.      Иммуномодулирующие препараты «Тимогар» и «Тимоцин», применяемые при  лечении заболеваний печени, желудочно-кишечного тракта, опорно-двигательной системы, при физической утомляемости.

5.      Новый алкалоид «Кабудин» из местных лекарственных растений, используемый при  лечении сердечной аритмии.

6.      Новый аналептик на основе алкалоида цитизина, превосходящий цитизин.

7.      Новый желчегонный препарат «Беролин» на основе производных алкалоида «берберина», выделенного из барбариса многоколючкового.

На базе лаборатории фармакологии Института химии АН РТ защищены 13 докторских и 35 кандидатских диссертаций, получено около 100 авторских свидетельств и патентов. Опубликовано более 500 научных статей в различных журналах, как отечественной печати, так и в зарубежной литературе. Получено 8 рационализаторских предложений.

Выпущено 4 монографии по химии гетероциклических соединений и их физиологической активности, по производным холиевой кислоты и их физиологической активности, по лекарственным растениям Таджикистана, методам разработки новых лекарственных препаратов.

В настоящее время готовится монография «Карботин – новое противоэпилептическое средство». Лаборатория поддерживает тесные контакты с Институтом фармакологии РАМН, Всесоюзным научно-исследовательским химико-фармацевтическим институтом им. С. Орджоникидзе, Институтом фармакологии Чешской и Болгарской Академий, кафедрой фармакологии Таджикского государственного медицинского университета им. Абу Али ибн Сино.